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屈螺酮的药理作用

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药理作用

复方口服避孕药(COCs)的避孕作用是基于多种因素的相互作用,最重要的是抑制排卵和改变宫颈粘液。除了避孕作用外,COCs虽有(警告和不良反应)中提及的不利特性,还有很多有利的特性:如月经周期更有规律,痛经减轻,出血量较少。后者可以减少缺铁的发生。

一项大型前瞻性3组队列研究表明使用低剂量雌激素(炔雌醇<0.05mg)COCs的妇女中,诊断为VTE的发生率范围在8-10/10000妇女年。最近的数据显示未使用COC且未妊娠者中诊断为VTE的发生率大约为4.4/10000妇女年,妊娠期妇女或产后妇女范围在20-30/10000妇女年。不论是否存在其他危险因素,使用炔雌醇/屈螺酮0.03mg/3mg(优思明®)的妇女VTE的发生率与使用含左炔诺孕酮的COCs及其他COCs的妇女在相同的范围内。一项前瞻性对照数据库研究对比了炔雌醇0.03mg/屈螺酮3mg使用者与其他COC使用者显示了相似的VTE发生率。

屈螺酮除避孕外,还具有其它有利特性。屈螺酮具有抗盐皮质激素活性,能防止由于体液潴留而引起的体重增加和其它症状。它对抗与雌激素相关的钠潴留,提供良好的耐受性,并对经前期综合征(PMS)有积极作用。与炔雌醇组成复方,屈螺酮增高了高密度脂蛋白(HDL)水平,显示良好的脂质谱。屈螺酮的抗雄激素活性对皮肤有良好的作用,减少痤疮损伤及皮脂的产生。此外,屈螺酮并不对抗与炔雌醇相关的性激素结合球蛋白(SHBG)增高,后者有利于与内源性雄激素的结合并使其失活。

屈螺酮没有任何雄激素、雌激素、糖皮质激素、与抗糖皮质激素的活性。这一特性,结合其抗盐皮质激素和抗雄激素特性,使屈螺酮的生化和药理性能与天然孕激素十分相似。此外,有证据表明,子宫内膜癌和卵巢癌的风险降低。而且,较高剂量的COCs(炔雌醇0.05 mg)已经显示降低卵巢囊肿、盆腔炎、良性乳腺疾病和异位妊娠的发生率。这一点是否也适用于较低剂量的COCs尚有待证实。[2]

毒理研究

临床前重复给药毒性、遗传毒性、潜在致癌性和生殖毒性常规实验显示对人体无特别危险。然而,必须记住,性甾体激素可能促进某些激素依赖性组织和肿瘤的生长。[2

屈螺酮是什么

屈螺酮又称为二氢螺利酮,化学名为6β,7β;15β,16β-二亚甲基–3-氧代-17α-孕甾-4-烯-17,21羧内脂,分子式为C24H30O3,为一种白色至灰白色结晶粉末,密度:1.26g/cm3,熔点:196-200ºC,沸点:552.2ºCat760mmHg,是一种高效、低……阅读全文 >>

屈螺酮的不良反应有哪些

特定不良反应描述发生率极低的不良反应或被认为与复方口服避孕药组相关的迟发症状列表如下(参见【禁忌】,【注意事项】):肿瘤·在OC使用者中乳腺癌诊断率稍有增加。由于乳腺癌很少发生在40岁以下妇女,因此,相对于乳腺癌的总体危险性,增加的数目很少。与COC的关系是不明确的。·肝脏肿瘤(……阅读全文 >>

屈螺酮的禁忌

复方口服避孕药(COCs)不得用于下列任何一种情况。如果使用COC期间,首次出现下列任何一种情况,必须立即停药。·出现静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞(如:深静脉血栓形成,肺栓塞,心肌梗死)或脑血管意外,或有上述病史·存在血栓形成的前驱症状或有相关病史(如:短暂脑缺血发作,心绞痛)·……阅读全文 >>

屈螺酮其他药物对本品的影响

微粒体酶诱导剂可以增加性甾体激素的清除率,从而导致突破性出血和/或避孕失败。使用这些药物的妇女除服用COC外,应临时加用屏障避孕法或选择其它的避孕措施。在合并使用微粒酶诱导药物期间及停药后的28天内,应加用屏障避孕方法。如果加用屏障避孕方法的合并用药期超过COC包装中的最后一片药……阅读全文 >>

屈螺酮的注意事项

警告如果存在下述任何一种情况/危险因素,应对每一位妇女权衡应用COC的益处与可能出现的危险,在她决定开始服药前与其进行讨论。如果以下任何一种情况或危险因素加重、恶化或首次出现,应与医生联系。医生应决定是否应该停用COC。·循环系统疾病流行病学的研究已经表明,使用COCs与动、静脉……阅读全文 >>

屈螺酮的用法用量

给药途径:口服如果服用正确,复方口服避孕药每年的避孕失败率约为1%。如果出现漏服药物或者服用方法不正确,避孕失败率会上升。必须按照包装所标明的顺序,每天约在同一时间用少量液体送服。每日1片,连服21天。停药7天后开始服用下一盒药,其间通常会出现撤退性出血。一般在该周期最后一片药服……阅读全文 >>

屈螺酮的药代动力学

吸收口服屈螺酮吸收迅速而且几乎完全。在单次服药后大约1-2小时可以达到最高血药浓度,约为37ng/ml。生物利用度介于76%-85%之间。同时进食对其生物利用度没有影响。分布屈螺酮与血清白蛋白结合,不与性激素结合球蛋白(SHBG)或皮质激素结合球蛋白(CBG)结合。血清总药量中仅……阅读全文 >>

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