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屈螺酮其他药物对本品的影响

发布:
2019年8月12日
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微粒体酶诱导剂可以增加性甾体激素的清除率,从而导致突破性出血和/或避孕失败。使用这些药物的妇女除服用COC外,应临时加用屏障避孕法或选择其它的避孕措施。在合并使用微粒酶诱导药物期间及停药后的28天内,应加用屏障避孕方法。

如果加用屏障避孕方法的合并用药期超过COC包装中的最后一片药物,则应该直接开始服用下一盒药物而没有通常的停药期。

使COC清除率增加的物质(使COC效力减弱的酶诱导剂),例如:苯妥英、巴比妥类、扑痫酮、卡马西平、利福平,可能的药物有奥卡西平托吡酯、非尔氨酯、灰黄霉素及含圣约翰草的产品)。
  对COC清除率有影响的物质,例如:

在与COC同时给药时,许多HIV/HCV蛋白酶抑制剂及非核苷的反转录酶抑制剂可能使雌激素或孕激素的血浆浓度升高或降低。在某些病例中,这些变化可能具有临床相关性。

降低COC清除率的物质(酶抑制剂)

强效及中效CYP3A4抑制剂,例如唑类抗真菌药(例如,伊曲康唑伏立康唑氟康唑)、维拉帕米、大环内酯类(例如,克拉霉素、红霉素)、地尔硫卓及葡萄柚汁可能使血浆中的雌激素或孕激素浓度升高,或使两种成分的浓度同时升高。

剂量为60至120mg/日的依托考昔在与含有0.035mg炔雌醇的复方激素避孕药同时给药时,分别使炔雌醇的血浆浓度升高1.4至1.6倍。
  COCs对其它药物的影响

COCs可能影响某些其它药物的代谢,因此其血浆和组织中的浓度可能会相应地上升(如:环孢菌素)或下降(如:拉莫三嗪)。

基于在女性志愿者使用奥美拉唑、辛伐他丁或咪达唑仑作为标记底物的体内相互作用的研究可以得出,在剂量为3mg时,屈螺酮不大可能与其它细胞色素P450介导的药物的代谢产生临床上相关的相互作用。
  在临床研究中,给予含有炔雌醇的激素避孕药不会使CYP3A4底物(例如,咪达唑仑)的血浆浓度有任何升高或仅仅轻微升高,而CYP1A2底物的血浆浓度可能发生轻微(例如茶碱)或中度(例如褪黑素及替扎尼定)升高。

其它相互作用

与其它可以升高血清浓度的药物同时使用时,服用本品的妇女的血水平在理论上可能会升高。这一类药物包括血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,保类利尿剂和醛固酮拮抗剂。然而,在评价屈螺酮(与炔雌醇组成复方)与ACE拮抗剂或者消炎痛相互作用的研究中,未观察到有临床意义的或者差异有统计学意义的血清浓度变化。
  注意:应了解伴随用药的处方信息以发现可能的相互作用。

屈螺酮的药代动力学

吸收口服屈螺酮吸收迅速而且几乎完全。在单次服药后大约1-2小时可以达到最高血药浓度,约为37ng/ml。生物利用度介于76%-85%之间。同时进食对其生物利用度没有影响。分布屈螺酮与血清白蛋白结合,不与性激素结合球蛋白(SHBG)或皮质激素结合球蛋白(CBG)结合。血清总药量中仅……阅读全文 >>

屈螺酮的注意事项

警告如果存在下述任何一种情况/危险因素,应对每一位妇女权衡应用COC的益处与可能出现的危险,在她决定开始服药前与其进行讨论。如果以下任何一种情况或危险因素加重、恶化或首次出现,应与医生联系。医生应决定是否应该停用COC。·循环系统疾病流行病学的研究已经表明,使用COCs与动、静脉……阅读全文 >>

屈螺酮的禁忌

复方口服避孕药(COCs)不得用于下列任何一种情况。如果使用COC期间,首次出现下列任何一种情况,必须立即停药。·出现静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞(如:深静脉血栓形成,肺栓塞,心肌梗死)或脑血管意外,或有上述病史·存在血栓形成的前驱症状或有相关病史(如:短暂脑缺血发作,心绞痛)·……阅读全文 >>

屈螺酮的药理作用

药理作用复方口服避孕药(COCs)的避孕作用是基于多种因素的相互作用,最重要的是抑制排卵和改变宫颈粘液。除了避孕作用外,COCs虽有(警告和不良反应)中提及的不利特性,还有很多有利的特性:如月经周期更有规律,痛经减轻,出血量较少。后者可以减少缺铁的发生。一项大型前瞻性3组队列研究……阅读全文 >>

屈螺酮的不良反应有哪些

特定不良反应描述发生率极低的不良反应或被认为与复方口服避孕药组相关的迟发症状列表如下(参见【禁忌】,【注意事项】):肿瘤·在OC使用者中乳腺癌诊断率稍有增加。由于乳腺癌很少发生在40岁以下妇女,因此,相对于乳腺癌的总体危险性,增加的数目很少。与COC的关系是不明确的。·肝脏肿瘤(……阅读全文 >>

屈螺酮的用法用量

给药途径:口服如果服用正确,复方口服避孕药每年的避孕失败率约为1%。如果出现漏服药物或者服用方法不正确,避孕失败率会上升。必须按照包装所标明的顺序,每天约在同一时间用少量液体送服。每日1片,连服21天。停药7天后开始服用下一盒药,其间通常会出现撤退性出血。一般在该周期最后一片药服……阅读全文 >>

屈螺酮是什么

屈螺酮又称为二氢螺利酮,化学名为6β,7β;15β,16β-二亚甲基–3-氧代-17α-孕甾-4-烯-17,21羧内脂,分子式为C24H30O3,为一种白色至灰白色结晶粉末,密度:1.26g/cm3,熔点:196-200ºC,沸点:552.2ºCat760mmHg,是一种高效、低……阅读全文 >>

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