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硫普罗宁的生产方法

发布:
2019年5月21日
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1.丙酸先用氯化亚砜氯化,再溴化,得α-溴丙酰氯甘氨酸溶于2mol/L氢氧化钠,同时滴加α-溴丙酰氯氢氧化钠溶液,得到N-(α-溴丙酰基)甘氨酸。与二硫化钠作用后,再用锌粉还原,即得硫普罗宁

2.或者将甘氨酸和水混合,一定条件下滴加2-溴丙酰氯和碳酸钠溶液,加毕,搅拌。加入硫代苯甲酸,并滴加氢氧化钠溶液,反应后过滤,滤除少量不溶物,滤液酸化。得到的固体经洗涤、干燥,然后在碳酸钠水溶液中,加入浓氨水,搅拌,经洗涤、过滤、盐酸酸化、减压浓缩,加入热的乙酸乙酯和乙醇(1:1)混合液溶解。再经处理得硫普罗宁

3.也可以将2-氯丙酸氯化亚砜一起回流,得2-氯丙酰氯。将甘氨酸、碳酸钠和适量水混合,在冰盐浴冷却和剧烈搅拌下,滴加2-氯丙酰氯和碳酸钠的水溶液,搅拌。用盐酸酸化,用乙酸乙酯提取,将处理得到的物质溶于碳酸钠水溶液,滴加到二硫化钠溶液中反应,经硫酸酸化、过滤、滤液中加入锌粉处理后也得硫普罗宁

硫普罗宁的基本信息

基本信息中文名称:硫普罗宁中文别名:N-(2-巯基丙酰)-甘氨酸;N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸;N-(2-巯基丙酰)甘氨酸;(±)-N-(2-巯基-1-氧代丙基)甘氨酸;硫普罗;英文名称:Tiopronin英文别名:Capen;N-(2-Mercaptopropionyl)gl……阅读全文 >>

硫普罗宁的相关介绍

孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。本药可通过乳汁排泄,有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险,故哺乳期妇女禁用。儿童用药:禁用。老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。药物相互作用:本药不应与具有氧化作用的药物合用……阅读全文 >>

硫普罗宁冻干粉针的相关介绍

【药品名称】硫普罗宁冻干粉针【推广厂家】上海承良医药科技股份有限公司【批准文号】国药准字H20067607【站内类目】西药产品/其他专科/处方药【生产企业】上海复旦复华药业有限公司【剂型状态】注射剂【用法用量】静脉滴注,一次0.2g,一日一次,连续4周.【包装规格】0.1g/支【……阅读全文 >>

硫普罗宁的检查介绍

酸度取本品0.50g,加水10ml溶解后,依法测定(中国药典1995年版二部附录ⅥH),pH值应为1.5~3.0。溶液的澄清度取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清、无色。硫酸盐取本品0.60g,依法检查,与标准硫酸钾溶液3.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)……阅读全文 >>

硫普罗宁的化合物相关药品说明

药品名称:【通用名称】硫普罗宁片;【英文名称】TioproninTablets;【汉语拼音】LiuPuLuoNingPian;成份:本品主要成份为硫普罗宁;化学名称:N-(2-琉基丙酰基)-甘氨酸;分子式:C5H9NO3S;分子量:163.20;所属类别:化药及生物制品消化系统药……阅读全文 >>

服用硫普罗宁的不良反应

1、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应,但其不良反应的发生率较青霉胺低。2、血液系统少见粒细胞缺乏症,偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5X10以下,或者血小板到每毫升10X10以下,建议停药。3、消化系统可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减……阅读全文 >>

硫普罗宁的药理毒理和药代动力学

药理毒理:硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物,具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物实验显示,硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四气化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害,并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATPSI的活性降低,从而保护肝……阅读全文 >>

服用硫普罗宁的禁忌和注意事项

禁忌:以下患者禁用:1、对本品成份过敏的患者。2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。3、肾功能不全合并糖尿病者。4、孕妇及哺乳妇女。5、儿童。6、急性重症铅、汞中毒患者。7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良……阅读全文 >>

硫普罗宁的用途介绍

硫普罗宁为一种新型含游离巯基的甘氨酸衍生物。能赋活代谢酶,并能和阻碍HS-酶活性的有毒物质相螯合,因而有解毒作用。用于病毒性肝炎,酒精性肝炎,药物性肝炎,重金属中毒性肝炎,脂肪肝及肝硬化早期治疗。可降低放疗、化疗的毒副作用,升高白细胞并加速肝细胞的恢复,降低骨髓染色体畸变率和皮肤……阅读全文 >>

硫普罗宁的主要活性成分及性状和鉴别

主要活性成分N-(2-巯基丙酰基)甘氨酸。按干燥品计算,含C5H9NO3S不得少于98.0%。性状白色结晶性粉末;有特臭,味酸。在水或乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中极微溶;在稀碱溶液中易溶。熔点为96~99℃。鉴别(1)取本品50mg;加水5ml溶解后,加碳酸氢钠试液至中性,加茚三酮……阅读全文 >>

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