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氨基比林的作用机理是什么

发布:
2019年5月9日
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【概述】

氨基比林(又名匹拉米酮,氨基吡啉),化学名称为:1-基-2,3-二甲基-4-二甲氨基-5-吡唑酮,为吡唑酮类非甾体抗炎药,具有解热镇痛及抗风湿和消炎作用。常用于头痛、牙痛、痛经及神经痛等,亦可用于抗风湿及痛风等。本品致死量为5~30g。毒性较大,主要损害造血系统,引起骨髓抑制。

【理化性质】

本品为白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭、味微苦,遇光能变质水溶液里呈碱性反应。易溶于乙醇氯仿,在水和乙醚中溶解。熔点为 107~109℃。

【鉴别】

取本品约0. 6g,加水15ml溶解后,照下述方法试验: (1) 取溶液5ml,加稀盐酸3滴与三氯化铁试液1ml,即显紫堇色;再加稀硫酸数滴, 变为紫红色。 (2) 取溶液5ml,加硝酸银试液5滴,即显紫堇色,渐析出灰黑色的金属银。 (3) 取溶液5ml,加稀铁氰化钾试液,即显深蓝色或发生沉淀(与安替比林的区别)。

【药理作用】 

氨基比林的作用机理是抑制下丘脑前列腺素(PEG)的合成和释放,稳定溶,通过干扰吞噬细胞的吞噬作用而达到抗炎作用,其解热镇痛作用强度较强,属外周性镇痛药,对轻、中度疼痛效果较好。 本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用;同时还通过抑制为乙酰胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

【作用与用途】

氨基比林的解热镇痛作用较扑热息痛强,其镇痛剂能增强其镇痛效力,有利于缓和疼痛症状。本品还有抗风湿和消炎作用,可用于治作用徐缓持久而强,故广用于肌肉痛、关节痛和神经痛等。按不同比例与巴比妥制成复方制疗急性风湿性关节炎。氨基比林的单方针、片剂已被淘汰,但在一些复方制剂中,作为主要成分仍在大量使用。其制剂有复方氨基比林注射液和安痛定注射液等。


复方氨基比林的相关简介

复方氨基比林,属于解热镇痛药,用于治疗发热、头痛、关节痛、神经痛、风湿痛与痛经等【中文名称】:复方氨基比林【简写拼音】:FFAJBL【英文名称】:Aminophenazoneco【所属类别】:解热镇痛药药物说明:【别名】安痛定,复方氨基比林【外文名】Antondine,Amino……阅读全文 >>

氨基比林的化合物简介

基本信息中文名称:氨基比林中文别名:非诺洛芬钙盐水合物;匹拉米洞;4-二甲基氨基-2,3-二甲氧-1-苯基吡唑-5-酮;4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮;安乃近杂质D;英文名称:aminophenazone英文别名:4-(dimethylamino)-1,5-……阅读全文 >>

氨基比林是什么

氨基比林(aminophenazone)化学名为1-苯基-2,3-二甲基-4-二甲氨基吡唑酮,白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味微苦;遇光可变质;水溶液显碱性反应。本品在乙醇或氯仿中易溶,在水或乙醚中溶解。分子式为C13H17N3O,分子量为231.29400,密度为1.17g……阅读全文 >>

氨基比林的化合物相关药品

药品名称:【通用名称】氨基比林咖啡因片【英文名称】AminopyrineandCaffeineTablets【汉语拼音】AnJiBiLinKaFeiYinPian[3]成份:本品为复方片剂,其主要成份为:氨基比林150mg,咖啡因40mg。[3]性状:本品为白色片。[3]适应症:……阅读全文 >>

氨基比林的制备方法是什么

1.以亚硫酸氢钠(或铵)与亚硫酸铵的混合还原剂,还原4一硝基安替比林,经水解、中和后得4一氨基安替比林,最后以甲酸,甲醛进行烷基化反应中和制得氨基比林。2.用粗制4一氮基安替比林油状物经冷却结晶,分离出4一氨基安替比林,再烷基化得氨基比林。3.取安替比林油约210公斤(折纯量为1……阅读全文 >>

氨基比林的药典标准

来源本品为1-苯基-2,3-二甲基-4-二甲氨基吡唑酮[5]。含C13H17N3O不得少于99.0%。[2]性状本品为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味微苦;遇光可变质;水溶液显碱性反应。本品在乙醇或氯仿中易溶,在水或乙醚中溶解。熔点本品的熔点(附录13页)为107~109℃。……阅读全文 >>

氨基比林有什么药理毒理

孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确。[3]老年用药:老年患者减量或慎用。[3]药物相互作用:尚不明确。[3]药理毒理:本品为解热镇痛药。氨基比林为吡唑酮类解热镇痛抗炎药,能抑制下丘脑前部神经元中前列腺素E1的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;氨基比林还能……阅读全文 >>

氨基比林的副作用是什么

氨基比林原作为常用解热镇痛药,后由于副作用较大,现临床已基本不用了,咖啡因是中枢兴奋剂,长期使用会导致依赖性,故不可长期服用。由此可见,脑清片不要长期服用。一般的,由脑清片或去痛片产生的依赖性,在医学上属于精神依赖,就和香烟差不多,其产生的症状多是心理作用据多。要戒断,可以采取逐……阅读全文 >>

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